|
John_Smith
|
#1 | Среда, 09.07.2014, 15:32
|
Автор темы
Фильм
Юзер-бар +
Фармакологическое действие:
- снотворное, седативное.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). При этом повышается частота открытия ионных каналов для входящих токов ионов хлора, возникает гиперполяризация мембраны и угнетается нейрональная активность. Препятствует обратному захвату ГАМК, способствуя ее накоплению в синаптической щели. Имеются сведения о том, что избыточное накопление ГАМК в нейрональных синапсах обусловливает индукцию общей анестезии.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, обладает эффектом «первого прохождения» через печень (метаболизируется 30–60% мидазолама). Cmax в крови достигается в течение 1 ч (прием пищи увеличивает время достижения Cmax ). При в/м введении всасывание быстрое и полное, Cmax достигается в течение 30 –45 мин, биодоступность более 90%. В крови на 95–98% связывается с белками, преимущественно с альбумином. Быстро распределяется в организме. Объем распределения 1–3,1 л/кг. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный, в небольших количествах проникает в грудное молоко. В спинно-мозговую жидкость проникает медленно и в небольших количествах. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с участием изофермента системы цитохрома Р450 3А4. Основные метаболиты — 1-гидроксимидазолам, называемый также альфа- гидроксимидазолам (около 60%), и 4-гидрокси-мидазолам (5% и менее) обладают фармакологической активностью, но более низкой, чем исходное соединение. Экскретируется почками в виде глюкуроновых конъюгатов (менее 1% в неизмененном виде). Т1/2 — 1,5–3 ч. Т1/2 может увеличиваться у пациентов старше 60 лет, у больных с застойной сердечной или печеночной недостаточностью, у больных с ожирением (вследствие усиленного распределения мидазолама в жировой ткани), у новорожденных.
Мидазолам характеризуется быстрым началом и короткой продолжительностью снотворного эффекта. Укорачивает фазу засыпания и увеличивает общую длительность и качество сна, не изменяя фазу парадоксального сна. Быстро вызывает наступление сна (через 20 мин), практически не обладает эффектом последействия.
Обладает седативным, центральным миорелаксирующим, анксиолитическим, противосудорожным и амнестическим эффектами.
Седативный эффект у взрослых при в/м введении развивается через 15 мин, при в/в введении через 1,5–5 мин. Время достижения максимального седативного эффекта при в/м введении 30–60 мин. При в/в введении для вводного наркоза действие проявляется через 1,5–3 мин, а на фоне премедикации наркотическими средствами через 0,75–1,5 мин. Время выхода из наркоза — 2 ч (до 6 ч).
Амнестический эффект отмечается преимущественно при парентеральном введении. Амнезия (в т.ч. при проведении эндоскопических процедур) отмечалась при в/м введении у 40% взрослых пациентов через 60 мин, у 73% — через 30 мин. При в/в введении аналогичный эффект наблюдался примерно у 80% больных. В отдельных случаях наблюдались эпизоды амнезии и после приема мидазолама внутрь.
При парентеральном введении начало действия зависит от дозы, пути введения, а также совместного применения наркотических анальгетиков и средств для наркоза.
Показания:
Инсомния (нарушение засыпания и/или раннее пробуждение) — внутрь, премедикация перед диагностическими и хирургическими процедурами (внутрь, в/м), длительная седация при интенсивной терапии (в/м), вводный наркоз при ингаляционной анестезии или как снотворное в комбинированном наркозе (в/в), атаралгезия у детей (в/м в сочетании с кетамином).
Почему вы так волнуетесь? У вас прекрасная болезнь, болезнь Пушкина.
|
Статус: нет меня
|
|
|
